Trazodon


Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk

Zdraví

Zveřejněno dne 14.8.2017


Trazodon je silné antidepresivum, které snižuje úzkost, pocit napětí, neklid, upravuje poruchy spánku a sexuální dysfunkci. Jde o derivát triazolopyridinu, chemicky tedy nesouvisí s tricyklickými, tetracyklickými ani ostatními antidepresivy. Je pouze velmi slabým inhibitorem zpětného vychytávání noradrenalinu. Přípravek je vhodný i pro starší pacienty.

Trazodon podle Wikipedie

Wikipedie na svých stránkách neuvádí žádné informace o účinné látce trazodon.


Mechanismus účinku

Trazodon je anxiolytikum. V České republice je registrovaný jediný přípravek obsahující trazodon hydrochlorid, a to Trittico s indikací: léčba depresí různé etiologie včetně typů provázených úzkostí, poruchami spánku a sexuální dysfunkcí neorganického původu.

Antidepresiva jsou léky užívané k léčbě deprese a úzkostných poruch. Je jich mnoho druhů a liší se podle toho, jakým způsobem v mozku fungují. Deprese je na biochemické úrovni v mozku vyjádřena nízkými hladinami serotoninu, noradrenalinu a dopaminu, což jsou neurotransmitery, chemické látky, které se mimo jiné podílejí na utváření nálady člověka. Antidepresiva se snaží jejich hladiny na nervových spojích zvýšit.

Nejvýraznějšími farmakodynamickými vlastnostmi trazodonu je blokáda serotoninových 5-HT2 receptorů a selektivní inhibice zpětného vychytávání serotoninu, ale tato schopnost je menší než u klasických SSRI. Trazodon má vedle toho ještě další psychofarmakologické účinky, jako je afinita k serotoninovým receptorům 5-HT1A a 5-HT1C. Právě blokáda 5-HT2 receptorů, pozorovaná také u tricyklických antidepresiv, jej odlišuje od skupiny SSRI. Stimulací těchto receptorů jsou vysvětlovány některé nežádoucí účinky SSRI (nespavost, úzkost, agitovanost, sexuální dysfunkce) především v úvodu terapie. Tyto nežádoucí účinky trazodon nemá. Antidepresivní účinek trazodonu je tedy dán především zvýšením serotoninergní transmise, k čemuž přispívá i jeho aktivní metabolit m-chlorfenylpiperazin (m-CPP) s podobným vazebným farmakologickým profilem.

Trazodon je také poměrně silným blokátorem a1-receptorů, s čímž je spojeno riziko ortostatické hypotenze a priapismu, ale také zlepšení erektilní dysfunkce. Dále má slabý antihistaminový účinek a neovlivňuje cholinergní, glutamátergní, glycinergní, dopaminergní a GABAergní systém.

Výhodou trazodonu je rychlý nástup účinku (srovnatelný s amitriptylinem) a nepřítomnost anticholinergních a kardiovaskulárních nežádoucích účinků. Rovněž nezpůsobuje poruchy sexuálních funkcí a nespavost. Trazodon má také určité anxiolytické a mírně sedativní účinky. Léková forma s řízeným uvolňováním snižuje riziko ortostatické hypotenze. Potenciálně novou indikací je léčba agitovanosti u pacientů s demencí. Dle dostupných informací je možné trazodon použít jako anxyolitikum.


Nástup účinku

Trazodon má rychlý nástup účinku. Zhodnocení odborné literatury prokázalo, že zejména starší pacienti jsou náchylní ke vzniku ortostatické hypotenze způsobené nejčastěji antihypertenzivy, antidepresivy a anxiolytiky nebo jejich kombinací. Dále odborné studie naznačují, že riziko nežádoucích reakcí během užívání trazodonu je vyšší u pacientů, kteří současně užívají další léky (zejména další sedativní nebo hypotenzivní léky). Omezená farmakokinetická a farmakodynamická (PK-PD) data ukazují, že expozice trazodonu je vyšší u starších pacientů a při dlouhodobé léčbě není možné vyloučit jeho kumulaci v organismu. Žádné informace ohledně aktivního metabolitu trazodonu m-chlorofenylpiperazinu s ohledem na jeho farmakologickou aktivitu a farmakokinetiku nebyly poskytnuty. Tyto informace mohou být důležité pro dávkování a zvyšování dávek trazodonu. Poskytnutá PK-PD data ukazují, že starší pacienti mají při vyšších dávkách a dlouhodobém podávání riziko vyšší expozice trazodonu.

Zkušenosti ukazují, že trazodon je po perorálním podání rychle absorbován s biologickou dostupností nad 60 %. U retardované lékové formy se t-max prodlužuje na 4 hodiny. Při podání trazodonu s potravou se jeho vstřebávání prodlužuje, ale současně zvyšuje asi o 20 %. Trazodon je v játrech oxidován a hydroxylován cytochromem P-450 2D6. Vzniká jeden farmakologicky aktivní metabolit (m-chlorfenylpiperazin, m-CPP) a několik neaktivních konjugátů. Méně než 1 % podané látky se vylučuje močí v nezměněné podobě. Plazmatická koncentrace trazodonu klesá ve dvou fázích s terminálním biologickým poločasem eliminace kolem 7 hodin. Distribuční objem i hodnota AUC mírně vzrůstají ve vyšším věku, prodlužuje se také biologický poločas eliminace (asi na 13–14 hodin). Z farmakokinetických interakcí je třeba dávat pozor na inhibitory cytochromu 2D6 (například fluoxetin, fluvoxamin, verapamil, amiodaron).

Trazodon má lékovou formu s řízeným uvolňováním, umožňující udržování rovnoměrné hladiny léčivé látky v krvi a dávkování jednou denně. Tablety lze rozdělit na 3 části, což umožní pozvolné nastavení optimální individuální léčebné dávky. Neexistují žádné důkazy, že by byl trazodon návykový.


Trazodon a alkohol

Trazodon zvyšuje sedativní účinek alkoholu, a proto by alkohol neměl být v průběhu léčby vůbec konzumován.

Dávkování

Obvykle se podává 75–150 mg/den v jedné dávce večer před spaním. Dávka může být zvýšena na 300 mg/den, rozděleně ve dvou dílčích dávkách. U hospitalizovaných pacientů se denní dávka může dále zvýšit až na 600 mg/den, podaných v rozdělených dávkách.

Při léčbě sexuálních dysfunkcí se podává 150–200 mg denně.

Starší a oslabení pacienti:

Doporučená dávka pro velmi staré pacienty či pacienty ve špatném zdravotním stavu je snížena na 100 mg/den, podaných ve dvou dílčích dávkách nebo jednorázově jako noční dávka. Dávka může být postupně zvýšena dle dávkování pro dospělé pod dohledem lékaře a dle snášenlivosti a účinnosti.

Jednorázové dávky větší než 100 mg by neměly být těmto pacientů podávány.

Použití u dětí a mladistvých do 18 let věku:

Trazodon by neměl být podáván dětem a mladistvým do 18 let věku. Lékař však může pacientům do 18 let přípravek předepsat, pokud usoudí, že je to v jejich nejlepším zájmu.


SPC

Zde naleznete podrobné informace o účinné látce trazodon hydrochlorid ze stránek Státního ústavu pro kontrolu léčiv – SUKL.

Autor: © Mgr. Světluše Vinšová
Foto:
© Gelbe

odkaz na článek

. Trazodon [online]. ČeskýPřehled.cz, . .




Tento článek si během posledních třiceti dnů přečetlo 22 lidí.



Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk
přidejte sem svůj komentář

Nenašli jste zde přesně to, co jste hledali? Zeptejte se na to ostatních. Určitě Vám pomohou.
Ke svému dotazu použijte tento formulář.


Jméno
E-mail
Nadpis
Komentář
Všechna políčka formuláře je třeba vyplnit!
Připojit fotku
přehled komentářů
K článku zatím nebyl napsán žádný komentář.

zajímavé články
zaměření článku
klíčová slova
trazodon hydrochlorid deprese antidepresiva anxiolytikum zkušenosti návyk uvolňování sukl alkohol